蜂毒是一种极为复杂的混合物，主要由多肽类、酶类、胺类、氨基酸等物质组成。其中，最主要的成分是多肽类（约占蜂毒干物质的70~80%左右），而多肽类物质中又以蜂毒肽的含量最高，事实上蜂毒的大部分作用也来自于蜂毒肽，例如抗炎、降压、镇痛及免疫调节等。
一、多肽类
蜂毒的主要成分是多肽类（约占蜂毒干物质的70~80%左右），如蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD肽、心脏肽、赛卡品、托肽品等，其中又以蜂毒肽（约占蜂毒干物质的50%左右）和蜂毒明肽（约占蜂毒干物质的3%左右）的含量最为丰富。蜂毒肽有抗炎、降压、镇痛、抗菌、抗辐射及抗肿瘤等作用，而蜂毒明肽有抑制神经兴奋、抗心律失常、改善微循环、抗炎及免疫调节等功效。
二、酶类
蜂毒中酶类的含量至少有50种以上，如透明质酸酶、磷脂酶（包括磷脂酶A1、磷脂酶A2等）、脂肪酶、葡萄糖苷酶、酰胺酶等，其中以透明质酸酶（约占蜂毒干物质的1~3%左右）和磷脂酶（约占蜂毒干物质的1~2%左右）最为丰富，透明质酸酶有很强的生物活性并能促进蜂毒其他组分在体内的扩散和渗透，而磷脂酶能分解卵磷脂并有很强的溶血、调动免疫功能等作用。
三、胺类
蜂毒中含有丰富的胺类（约占蜂毒干物质的1%左右），如组织胺、多巴胺、腐胺、精胺、精眯等，其中最具代表性的胺类是组织胺和多巴胺，组织胺可以影响很多种细胞的反应，具有扩张血管、降压、致过敏及调节免疫功能等作用，而多巴胺则是去甲肾上腺素的前身，具有兴奋肾上腺素α、β受体的作用，同时也作用于肾脏和肠系膜血管、冠状动脉的多巴胺受体。
四、氨基酸
蜂毒中含有一定量的如亮氨酸、谷氨酸、色氨酸、脯氨酸、精氨酸、天冬氨酸、组氨酸、赖氨酸等游离氨基酸，其中以亮氨酸（约占蜂毒干物质的0.3%左右）和谷氨酸（约占蜂毒干物质的0.3%左右）的含量最高，其中亮氨酸能与异亮氨酸、缬氨酸一起合作修复肌肉并能控制血糖和提供能量，而谷氨酸在蛋白质代谢过程中占重要地位并参与生物体内的许多重要化学反应。
